Cosa sono gli inibitori della proteasi per l'HIV?

I trattamenti per l'HIV comportano l'assunzione di farmaci antiretrovirali. Gli inibitori della proteasi sono una delle sette classi di farmaci antiretrovirali.

I farmaci antiretrovirali sono progettati per trattare l'HIV. Diversi farmaci hanno meccanismi d'azione diversi. Gli inibitori della proteasi agiscono bloccando l'attività della proteasi dell'HIV, che è un enzima di cui l'HIV ha bisogno per moltiplicarsi.

Un operatore sanitario di solito prescrive tre o più farmaci per il trattamento dell'HIV, che si chiama terapia antiretrovirale ad alta azione (HAART), terapia antiretrovirale di combinazione (cART) o terapia antiretrovirale (ART). Uno di questi potrebbe essere un inibitore della proteasi.

In questo articolo, discutiamo degli inibitori della proteasi, compreso il loro funzionamento, i nomi dei marchi e i possibili effetti collaterali.

Come funzionano gli inibitori della proteasi?

Un medico può prescrivere più inibitori della proteasi per il trattamento dell'HIV.

Quando l'HIV entra nel corpo di una persona, crea copie di se stesso inserendo il suo DNA virale in specifiche cellule del sistema immunitario, chiamate cellule CD4. Le cellule CD4 coordinano il sistema immunitario, dirigendolo a combattere le infezioni.

Quando l'HIV si posiziona all'interno delle cellule CD4, perdono la loro capacità di funzionare. L'HIV quindi istruisce le cellule CD4 a produrre nuove proteine ​​dell'HIV e materiale genetico dell'HIV, che utilizza per creare più virus in grado di colpire più cellule CD4.

Nel tempo, ciò danneggia il sistema immunitario riducendo il numero di cellule CD4 funzionanti nel corpo, rendendo una persona più suscettibile a malattie e infezioni.

Gli inibitori della proteasi interferiscono con la capacità dell'HIV di creare nuovi virus all'interno delle cellule CD4. In particolare, bloccano un enzima noto come proteasi. La proteasi scompone le proteine ​​dell'HIV, utilizzando quelle particelle più piccole per creare nuovi virus che possono maturare e diffondersi.

Quando un inibitore della proteasi blocca la proteasi, l'HIV non può scomporre le sue proteine ​​per creare nuovi virus. Di conseguenza, non può moltiplicarsi e smette di diffondersi.

Gli inibitori della proteasi non sono una cura per l'HIV, ma se assunti in combinazione con altri farmaci antiretrovirali efficaci, gli inibitori della proteasi possono ridurre l'HIV a livelli non rilevabili nel corpo. Quando il virus non è rilevabile, non è più trasmissibile attraverso il contatto sessuale.

Ciò significa che una persona affetta da HIV che aderisce a un piano di trattamento efficace può vivere una vita sana senza il rischio di trasmettere l'HIV ad altri.

Nomi dei farmaci inibitori della proteasi

Sono disponibili molti diversi inibitori della proteasi e le persone devono assumerli con altri medicinali contro l'HIV.

Un operatore sanitario può prescrivere un inibitore della proteasi insieme ad altri farmaci; a volte l'inibitore della proteasi è già incluso in un medicinale combinato contro l'HIV.

Gli inibitori della proteasi approvati dalla FDA includono:

  • atazanavir, marchio Reyataz
  • darunavir, marca Prezista
  • fosamprenavir, marca Lexiva
  • saquinavir, marca Invirase
  • tipranavir, marchio Aptivus

Un altro inibitore della proteasi chiamato ritonavir (Norvir) può potenziare l'azione di altri inibitori della proteasi, il che significa che una persona può prenderlo con un altro inibitore della proteasi.

Effetti collaterali degli inibitori della proteasi

Nausea e vertigini sono potenziali effetti collaterali degli inibitori della proteasi.

Gli inibitori della proteasi possono avere effetti collaterali, tra cui:

  • nausea
  • vomito
  • diarrea
  • vertigini
  • lieve eruzione cutanea rossa e pruriginosa
  • un aumento o una diminuzione del grasso corporeo
  • glicemia alta (iperglicemia) e diabete
  • calcoli renali, che possono causare sangue nelle urine, minzione dolorosa e dolore lombare

I farmaci antiretrovirali possono causare la sindrome infiammatoria da ricostituzione immunitaria (IRIS), che può verificarsi quando il sistema immunitario si rafforza. IRIS può causare una riacutizzazione di un'infezione che una persona non sapeva di avere.

Può anche causare una risposta immunitaria iperattiva a un'infezione passata. Questo è un segno che il sistema immunitario di una persona si sta riprendendo. L'IRIS può essere lieve o grave.

Alcuni effetti collaterali degli inibitori della proteasi possono essere gravi. Questi effetti collaterali, sebbene non comuni, richiedono cure mediche di emergenza. Loro includono:

  • Danno al fegato. I sintomi di danno epatico possono includere ittero, che è un ingiallimento della pelle o del bianco degli occhi, feci di colore chiaro o urine di colore scuro. Se ciò accade, cerca assistenza medica di emergenza.
  • Problemi alla cistifellea. I sintomi includono dolore nella parte destra dell'addome o nella parte superiore dell'addome, febbre, nausea, vomito o ittero.
  • Problemi di cuore.
  • Problemi al fegato.
  • Una grave eruzione cutanea.

Una persona che sperimenta effetti collaterali da inibitori della proteasi dovrebbe parlare con il proprio medico.

Le persone possono spesso gestire lievi effetti collaterali e possono andare via da sole. Se necessario, un operatore sanitario può aiutare la persona a trovare un altro farmaco che funzioni meglio per loro. Nel complesso, i rischi di non trattare l'HIV sono molto più alti dei rischi di effetti collaterali dei farmaci.

Interazioni farmacologiche

Gli inibitori della proteasi possono avere interazioni pericolose con altri farmaci, integratori, vitamine ed erbe.

È essenziale informare un operatore sanitario di altri farmaci o integratori prima di assumere inibitori della proteasi o altri farmaci per l'HIV. Questo può aiutare una persona a evitare interazioni serie.

HIV e resistenza ai farmaci

In alcuni casi, l'HIV può diventare resistente agli inibitori della proteasi. Ciò significa che il virus non risponde più al medicinale.

La resistenza ai farmaci può verificarsi quando l'HIV cambia o muta nel corpo di una persona. I virus lo fanno per cercare di sopravvivere. Quando muta, può diventare resistente ai medicinali che una persona sta assumendo.

In alcuni casi, una persona può contrarre un ceppo di HIV resistente ai farmaci. Ciò significa che il tipo di HIV che hanno non risponde a determinati farmaci

Il modo migliore per evitare la resistenza ai farmaci per l'HIV è assumere medicinali per l'HIV ogni giorno, proprio come prescrive un operatore sanitario. Non saltare le dosi, modificare le dosi o interrompere l'assunzione di un farmaco senza parlare con un operatore sanitario.

L'uso di una scatola di pillole di 7 giorni, un'app di promemoria dei farmaci o un altro sistema di promemoria può ricordare alle persone di prendere le loro medicine ogni giorno. Se hanno effetti collaterali negativi, possono parlare con il proprio medico.

Misurare il successo del trattamento

I test sui campioni di sangue possono aiutare a misurare il successo del trattamento.

Quando una persona sta assumendo inibitori della proteasi e altri farmaci antiretrovirali, il suo medico condurrà test specifici per assicurarsi che i suoi farmaci funzionino, tra cui:

Conta delle cellule CD4

Un conteggio delle cellule CD4 misura il numero di cellule CD4 in un campione di sangue. Una persona può sottoporsi a un test CD4 prima di iniziare il trattamento e poi periodicamente durante il trattamento.

Un numero di CD4 elevato o in aumento di solito significa che il sistema immunitario di una persona è sano ed è spesso un segno che i farmaci per l'HIV funzionano come dovrebbero. Una normale conta delle cellule CD4 è di circa 500-1.200 cellule per millimetro cubo (cellule / mm3).

Cariche virali dell'HIV

La carica virale, o livelli di HIV RNA, indicano a un operatore sanitario quanto HIV è presente nel sangue di una persona. Un numero di carica virale inferiore significa che ci sono meno copie dell'HIV nel sangue.

Il trattamento per l'HIV mira ad abbassare la carica virale a livelli non rilevabili. Ciò significa che il conteggio dell'HIV è così basso che il test non può rilevarlo. Questa è un'indicazione che la persona con HIV gode di buona salute e che non può diffondere la malattia ai partner sessuali.

Tuttavia, anche dopo che una persona raggiunge una carica virale non rilevabile, deve continuare a prendere i farmaci come prescritto. È essenziale andare a tutti i controlli e gli appuntamenti durante il trattamento per misurare il successo del trattamento e parlare di effetti collaterali o domande sul trattamento dell'HIV.

Sommario

Gli inibitori della proteasi sono una classe di farmaci antiretrovirali che le persone usano insieme ad altri farmaci per l'HIV per gestire efficacemente l'HIV. Gli inibitori della proteasi agiscono interrompendo l'attività degli enzimi proteasi dell'HIV, impedendo quindi la moltiplicazione dell'HIV.

Le persone possono assumere diverse pillole ogni giorno, ma molti regimi antiretrovirali prevedono l'assunzione di una singola compressa una volta al giorno.

Sono disponibili molti inibitori della proteasi, inclusi atazanavir (Reyataz), darunavir (Prezista), Fosamprenavir (Lexiva) e Saquinavir (Invirase).

L'HIV è una condizione curabile. L'assunzione di tutti i farmaci per l'HIV come prescritto aiuta una persona a tenere sotto controllo l'HIV. Ciò previene danni al sistema immunitario e rimuove il rischio di diffondere l'HIV ai partner sessuali. Entro 3-6 mesi dal trattamento efficace, la carica virale di una persona è generalmente non rilevabile.

Più di 150.000 persone negli Stati Uniti hanno l'HIV e non lo sanno. Ciò significa che non ricevono il trattamento vitale di cui hanno bisogno.

I farmaci antiretrovirali avanzati di oggi consentono alle persone che convivono con l'HIV di vivere una vita lunga e sana. Fare il test e la diagnosi è il primo passo verso un trattamento efficace.

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