L'antibiotico "rivoluzionario" può uccidere i superbatteri
Un nuovo studio, pubblicato su Journal of Medicinal Chemistry, offre la prima prova che una nuova forma sintetica dell'antibiotico teixobactina può neutralizzare i batteri resistenti ai farmaci.
I Centers for Disease Control and Prevention (CDC) affermano che la resistenza agli antibiotici è "uno dei problemi di salute pubblica più urgenti al mondo".
Solo negli Stati Uniti, si ritiene che 2 milioni di persone vengano infettate da batteri resistenti ai farmaci all'anno e di conseguenza più di 23.000 individui statunitensi muoiono.
La minaccia di agenti patogeni resistenti agli antibiotici è particolarmente alta nelle strutture sanitarie.
Infatti, un rapporto del 2016 del CDC mostra che 1 su 4 infezioni nosocomiali che si verificano nelle cure a lungo termine sono causate da uno dei seguenti sei batteri resistenti ai farmaci:
- Enterobacteriaceae resistenti ai carbapenemi
- Resistente alla meticillina Staphylococcus aureus (MRSA)
- Enterobacteriaceae che producono ESBL
- Resistente alla vancomicina Enterococcus (VRE)
- Multiresistente ai farmaci Pseudomonas aeruginosa
- Multiresistente ai farmaci Acinetobacter
Tre anni fa, gli scienziati hanno scoperto che un antibiotico naturale chiamato teixobactina potrebbe avere il potenziale per uccidere MRSA e VRE.
Ora, un team di ricercatori ha creato, per la prima volta, una versione sintetica del farmaco, che è stata utilizzata con successo per trattare un'infezione nei topi.
Il nuovo antibiotico è stato definito "rivoluzionario" e i risultati potrebbero "portare alla prima nuova classe di farmaci antibiotici in 30 anni".
Ishwar Singh, specialista nella progettazione di farmaci e docente senior in chimica biologica presso la School of Pharmacy dell'Università di Lincoln nel Regno Unito, è l'autore corrispondente del nuovo studio.
Il nuovo farmaco elimina l'infezione nei topi
Singh e colleghi hanno studiato la struttura della teixobactina e hanno trovato amminoacidi chiave che, una volta sostituiti, hanno reso l'antibiotico più facile da replicare in 10 analoghi sintetici.
Il team ha quindi testato queste versioni sintetiche in vitro. "Questi [analoghi]", scrivono gli autori, "hanno mostrato attività antibatteriche molto potenti contro Staphylococcus aureus, MRSA e [VRE]. "
Inoltre, uno di questi analoghi è risultato non citotossico sia in vitro che in vivo, riferiscono gli scienziati.
Ulteriori test su modelli murini, eseguiti da un team presso il Singapore Eye Research Institute di Bukit Merah, hanno rivelato che uno degli analoghi ha trattato con successo un caso di Staphylococcus aureus cheratite.
In particolare, l'uso della droga sintetica "ha ridotto la carica batterica [di oltre il 99%] e l'edema corneale in modo significativo rispetto alle cornee di topo non trattate".
I ricercatori scrivono: "Collettivamente, i nostri risultati hanno stabilito l'elevato potenziale terapeutico di una teixobactina [analogo] nell'attenuare le infezioni batteriche e le gravità associate in vivo".
"Un salto di qualità" per nuovi antibiotici
Singh spiega il significato dei risultati, dicendo: "Quando la teixobactina è stata scoperta, era di per sé rivoluzionaria come un nuovo antibiotico che uccide i batteri senza resistenza rilevabile, compresi i superbatteri come l'MRSA, ma la teixobactina naturale non è stata creata per uso umano".
"Rimane una notevole quantità di lavoro", continua Singh, "nello sviluppo della teixobactina come antibiotico terapeutico per uso umano", aggiungendo che "siamo probabilmente a circa sei-dieci anni di distanza da un farmaco che i medici possono prescrivere ai pazienti".
Tuttavia, "questo è un vero passo nella giusta direzione e ora apre la porta al miglioramento dei nostri [analoghi] in vivo", dice.
"Tradurre il nostro successo con queste versioni sintetiche semplificate dalle provette ai casi reali è un salto di qualità nello sviluppo di nuovi antibiotici e ci avvicina alla realizzazione del potenziale terapeutico delle teixobactine semplificate".
Ishwar Singh
"I farmaci che prendono di mira il meccanismo fondamentale della sopravvivenza batterica e riducono anche le risposte infiammatorie dell'ospite sono la necessità del momento", conclude il coautore dello studio Rajamani Lakshminarayanan, del Singapore Eye Research Institute.
