Sfondamento nella crisi degli oppioidi: un antidolorifico che non crea dipendenza è stato trovato efficace
Gli scienziati hanno testato un antidolorifico che non crea dipendenza nei primati e lo hanno trovato sicuro ed efficace. Il fatto che il composto abbia avuto successo in una specie così strettamente correlata all'uomo rafforza i risultati, che potrebbero aiutare a risolvere la crisi della salute pubblica degli oppioidi.
Il National Institute on Drug Abuse (NIDA) stima che oltre 115 persone negli Stati Uniti muoiano ogni giorno per overdose di oppioidi.
Le origini della crisi della sanità pubblica da oppioidi possono essere fatte risalire alla fine degli anni '90, quando i medici iniziarono a prescrivere analgesici a base di oppioidi come l'idrocodone (marchio Vicodin), l'ossicodone, la morfina, la codeina, il fentanil e molti altri a tasso più alto.
Secondo il NIDA, nel 2015 oltre 33.000 individui statunitensi sono morti per overdose di oppioidi e altri 2 milioni vivevano con disturbi da abuso di oppioidi. Attualmente, fino al 29% di coloro a cui vengono prescritti gli analgesici finiscono per abusarne.
Il NIDA ha anche sostenuto gli sforzi di ricerca per sviluppare alternative a questi farmaci che creano dipendenza. Uno di questi sforzi si è recentemente dimostrato di successo.
Un team di scienziati guidato dal Prof. Mei-Chuan Ko, del Wake Forest Baptist Medical Center di Winston-Salem, NC, ha sviluppato un antidolorifico che non crea dipendenza chiamato AT-121.
I ricercatori hanno appena testato il composto in una specie di primati non umani chiamati scimmie rhesus e hanno pubblicato i risultati dei loro esperimenti sulla rivista Medicina traslazionale scientifica.
L'AT-121 "simile alla morfina" blocca il potenziale di abuso
AT-121 è stato progettato con un duplice scopo in mente: bloccare l'azione di dipendenza degli oppioidi e allo stesso tempo alleviare il dolore cronico.
A tal fine, il Prof. Ko e colleghi hanno sviluppato il farmaco in modo che avrebbe contemporaneamente un'azione sul recettore oppioide "mu", che rende gli oppioidi efficaci nell'alleviare il dolore, e sul recettore "nocicettina", che inibisce l'effetto di dipendenza degli oppioidi .
Alcuni degli attuali oppioidi, come il fentanil e l'ossicodone, agiscono solo sul recettore mu degli oppioidi, motivo principale per cui creano dipendenza e hanno una vasta gamma di effetti collaterali.
Il Prof. Ko spiega: "Abbiamo sviluppato l'AT-121 che combina entrambe le attività in un equilibrio appropriato in una singola molecola, che riteniamo sia una strategia farmaceutica migliore rispetto all'utilizzo di due farmaci in combinazione".
Nei loro test, i ricercatori hanno rivelato che il composto di nuova concezione aveva un effetto antidolorifico "simile alla morfina", ma aveva bisogno solo della centesima parte di una dose tipica di morfina per ottenere questo effetto.
È importante sottolineare che, poiché l'AT-121 prende di mira entrambi i suddetti recettori, ha anche evitato gli effetti collaterali che altri oppioidi tipicamente inducono, come "depressione respiratoria, potenziale abuso, iperalgesia indotta da oppioidi e dipendenza fisica".
Come spiega il Prof. Ko, "I nostri dati mostrano che il targeting del recettore oppioide nocicettina non solo ha ridotto la dipendenza e altri effetti collaterali, ma ha fornito un efficace sollievo dal dolore".
"[T] il suo composto", continua, "è stato anche efficace nel bloccare il potenziale abuso di oppioidi soggetti a prescrizione, proprio come fa la buprenorfina per l'eroina, quindi speriamo che possa essere usato per trattare il dolore e l'abuso di oppioidi".
Continua spiegando l'importanza di testare il composto nei primati.
"Il fatto che questi dati riguardassero primati non umani, una specie strettamente correlata all'uomo, è stato significativo anche perché ha dimostrato che composti come l'AT-121, hanno il potenziale traslazionale per essere una valida alternativa oppioide o sostitutiva degli oppioidi da prescrizione".
Prof. Mei-Chuan Ko
Infine, il Prof. Ko espone i prossimi passi. Se più studi preclinici dimostrano che il farmaco è sicuro, sarà sottoposto all'approvazione della Food and Drug Administration (FDA) e, se lo approveranno, il farmaco potrebbe essere trasferito in studi clinici sugli esseri umani.
